Das Prinzip ist die Stimulation einer lichtsensiblen Substanz (Photosensitizer), die intravenös in den Blutkreislauf gegeben und (oder) lokal in den Tumor injiziert wird. Der Photosensitizer bindet sich mit einer hohen Spezifität an Tumorzellen jeglicher Art im Organismus. Nach Anregung mit den speziellen Frequenzen des Laserlichts werden diese dann durch die Bildung aktiver Sauerstoffradikale zerstört. Photosensitizer bestehen in der Regel aus Porphyrinmolekülen oder ähnlichen Strukturen und sind meist Abkömmlinge des Häm oder des Chlorophylls, also in der Natur vorkommender Moleküle. Sie schaden gesunden Körperzellen nicht.

Es stehen uns modernste und selektivste Photosensitizer wie das Chlorin E 6 oder ICG (Indocyaningrün) und weitere zur Verfügung, die bei den verschiedensten Tumorarten verwendet werden können.

Neuerdings weiß man, dass auch die klassischen Mittel der Chemotherapie als Photosensitizer wirken und durch Licht spezifischer Wellenlänge erheblich angeregt werden können. So kann man die Chemotherapie in einer geringen, nicht schädlichen Dosis mit der PDT kombinieren.

Ein besonderer Vorteil der Therapie im Gegensatz zur klassischen Chemotherapie liegt darin, dass das Immunsystem nicht belastet, sondern über die intravenöse Lasertherapie in der Nachbehandlung gestärkt wird, wobei zudem ein sekundärer Immunisierungseffekt der photodynamischen Therapie hinzukommt (PDT-Immunisierung). siehe Weber medical